基石药业今日宣布，选择性RET抑制剂普吉华®（普拉替尼胶囊）被纳入《中国肿瘤整合诊治指南(CACA)——甲状腺癌》，推荐用于治疗RET变异阳性的分化型甲状腺癌（DTC）、甲状腺髓样癌（MTC）以及未分化癌（ATC）患者。

在2020年12月1日，美国食品和药物管理局（FDA）加速批准Gavreto（Pralsetinib）用于治疗，需要系统治疗的RET突变型晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC），或需要系统治疗，且放射性碘难治（如果放射性碘适用）的，RET融合阳性晚期或转移性甲状腺癌，12岁及以上的成人和儿童患者。

RET抑制剂靶向药有哪些？

1、普纳替尼（帕纳替尼、波纳替尼、Iclusig）

普纳替尼（帕纳替尼、波纳替尼、Iclusig）是武田公司开发的一款三代口服多靶点BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKIs），于2012年获美国食品药品管理局(FDA) 加速批准上市。对于难治性的慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）患者，尤其有T315I突变的患者来说，Iclusig成为非常重要的临床选择。

2012年12月14日，美国食品药品管理局(FDA) 加速批准Iclusig上市，用于治疗慢性粒细胞白血病（CML）成人患者及费城染色体阳性（Ph+）的急性淋巴细胞白血病(ALL)。

2020年12月18日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Iclusig的补充新药申请（sNDA），用于治疗对至少两种先前激酶耐药或不耐受的慢性期（CP）慢性粒细胞白血病（CML）成年患者抑制剂。

2、凡德他尼（Caprelsa）

凡德他尼（Caprelsa）是由英国阿斯利康制药有限公司研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，于2011年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。凡德他尼（Caprelsa）可同时抑制肿瘤细胞EGFR、VEGFR家族和RET、BRK，TIE2，EPH受体和Src激酶家族酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤生长、转移，以及肿瘤血管生成，是第一个获批的治疗甲状腺髓样癌的有效的靶向药物。

2011年4月6日，美国食品和药物管理局（FDA）批准孤儿药凡德他尼用于治疗无法通过手术切除或已扩散到身体其他部位的甲状腺髓样癌成人患者。

3、塞尔帕替尼（塞珀卡替尼、Retevmo）

塞尔帕替尼（塞珀卡替尼、Retevmo）是由礼来公司研发的一种RET激酶抑制剂，于2020年获美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。Retevmo可以抑制野生型RET和多种突变的RET亚型的激酶的活性，帮助阻止癌细胞生长。

2020年5月8日美国食品和药物管理局（FDA）批准了Retevmo用于治疗在RET阳性非小细胞肺癌（NSCLC）过程中发生转移性重排的成年患者的治疗方法，以及12岁及以上需要系统治疗的晚期或转移性RET突变型髓样甲状腺癌（MTC）成人和儿童患者，或需要系统治疗且放射性碘难治的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者的治疗。

4、卡博替尼（Cabometyx）

卡博替尼（Cabometyx）是由美国Exelixis生物制药公司研发一款口服多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，于2016年获得美国食品药品监督管理局批准上市，卡博替尼(Cabometyx)可靶向抑制抑制 MET、VEGFR-1、-2 和 -3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3 和 TIE-2 的酪氨酸激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制血管生成。

2019年1月14日，美国食品药品监督管理局FDA批准卡博替尼（Cabometyx）用于既往接受过索拉非尼(Sorafenib)医治的肝癌的患者（二线治疗）。

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