利妥昔单抗是一种 CD20 单抗,以下是关于它的详细介绍:
基本信息
- 主要成分:重组利妥昔单抗。
- 性状:为无色或淡黄色澄明液体,无异物、絮状物及沉淀。
作用机制
CD20 抗原特异性表达于 B 细胞表面,利妥昔单抗通过与 CD20 结合,能够选择性清除成熟 B 细胞,从而减少自身抗体的生成。这种作用不影响骨髓造血干细胞,也不会破坏早期 B 细胞和浆细胞,因而免疫功能可在停药后恢复。同时,利妥昔单抗还可间接抑制 T 细胞的活化,进一步减轻免疫反应。
适应证
- 血液系统疾病:
- 用于先前未经治疗的 CD20 阳性 Ⅲ-Ⅳ 期滤泡性非霍奇金淋巴瘤,与化疗联合使用。
- 初治滤泡性淋巴瘤患者经利妥昔单抗联合化疗后达完全或部分缓解后的单药维持治疗。
- 复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤的治疗。
- CD20 阳性弥漫大 B 细胞性非霍奇金淋巴瘤,应与标准 CHOP 化疗(环磷酰胺、阿霉素、长春新碱、强的松)8 个周期联合治疗。
- 与氟达拉滨和环磷酰胺(FC)联合治疗先前未经治疗或复发性 / 难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者。
- 自身免疫性疾病:与甲氨蝶呤联合,用于对一种及以上肿瘤坏死因子 α 抑制剂(TNF -α 抑制剂)疗效不佳的中重度活动性类风湿关节炎成人患者。
用法用量
- 滤泡性非霍奇金淋巴瘤:作为成年病人的单一治疗药,推荐剂量为 375mg/m² 体表面积,静脉给入,每周一次,22 天的疗程内共给药 4 次。结合 CVP 方案化疗时,利妥昔单抗的推荐剂量是 375mg/m² 体表面积,连续 8 个周期(21 天 / 周期)。每次先口服皮质类固醇,然后在化疗周期的第 1 天给药。复发后的再治疗剂量是 375mg/m² 体表面积,静脉滴注 4 周,每周一次。
- 弥漫大 B 细胞性非霍奇金淋巴瘤:推荐剂量为 375mg/m² 体表面积,每个化疗周期的第一天使用,与 CHOP 化疗联合。
不良反应
- 感染:细菌感染、病毒感染、败血症、肺炎等。
- 输液反应:发热、畏寒、寒战、低血压、风疹、血管神经性水肿等,还可能发生肿瘤的快速溶解以及肿瘤溶解综合征症状。
- 血液和淋巴系统异常:中性粒细胞减少症、白细胞减少症、贫血、血小板减少症等。
- 免疫系统异常:血管性水肿、超敏反应。
- 代谢紊乱和营养不良:高血糖、体重减轻、外周性水肿、面部水肿等。
- 精神异常:抑郁症、神经过敏。
- 神经系统异常:感觉异常、感觉迟钝、精神激动、失眠等。
注意事项
治疗前需进行乙型肝炎病毒筛查,因利妥昔单抗可能导致潜伏性病毒的再激活。循环中有大量恶性肿瘤细胞(>25,000/mm³)或高肿瘤负荷(病灶 > 10cm)者,发生严重的细胞因子释放综合征或肿瘤溶解综合征的风险较高,使用利妥昔单抗应极其慎重。