瓜蒂散的配方组成为瓜蒂（1克）、赤小豆（1克）、淡豆豉（9克）。其中瓜蒂与赤小豆需研末，淡豆豉煎汤送服，三药配伍形成涌吐痰食的核心方剂。
- 瓜蒂：为君药，性味苦寒，具有强烈催吐作用，可清除胸膈痰涎、宿食积滞。其有效成分葫芦素B能刺激胃黏膜引发呕吐，适用于实证急症，但需严格控制剂量以免中毒。
- 赤小豆：为臣药，味甘酸平，既能利水消肿，又可缓和瓜蒂的峻烈之性。其富含蛋白质和皂苷类物质，可减少瓜蒂对胃肠道的直接刺激。
- 淡豆豉：为佐药，性凉解表，可宣发郁热、调和胃气。发酵工艺产生的酶类物质有助于降低瓜蒂毒性，同时缓解呕吐后的烦闷不适。
此方为中医急救方剂，需严格遵循两点原则：其一，仅用于痰涎壅塞、食积胃脘的实证患者，虚证及高血压、心脏病患者禁用；其二，服药后出现呕吐即停药，避免过量导致脱水或电解质紊乱。现代临床使用前需经中医师辨证，呕吐后建议饮用淡盐水补充体液，并配合健脾中药调理脾胃。若出现心悸、痉挛等不良反应，需立即就医处理。