第一代抗生素主要是指最早被发现和应用的抗生素类型，如青霉素类和头孢菌素类中的部分药物。 青霉素类抗生素是最早被发现并应用于临床的抗生素，它通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥杀菌作用，对许多革兰阳性菌有很好的抗菌活性，像溶血性链球菌、肺炎链球菌等引起的感染，在早期使用青霉素进行治疗往往有较好的效果。头孢菌素类中的第一代头孢菌素，例如头孢拉定，也属于第一代抗生素。第一代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌作用较强，对部分革兰阴性菌也有一定作用，主要用于治疗轻、中度的感染性疾病，像呼吸道感染、皮肤软组织感染等。 第一代抗生素在抗生素发展史上有着非常重要的意义，它们开启了人类对抗细菌感染疾病的新纪元。这些抗生素的发现和应用，大大降低了细菌感染性疾病的死亡率，改变了医学发展的进程。但随着细菌耐药性的逐渐产生，后续又不断研发出了第二代、第三代等新的抗生素，以应对不同的临床需求。不过第一代抗生素至今仍然在某些特定的感染类型中发挥着不可替代的作用，在使用时必须严格遵循医嘱，根据病情合理选择，避免滥用抗生素导致耐药性的进一步加剧。