低密度脂蛋白胆固醇升高，需要在治疗性生活方式改善基础之上，给予相关的药物治疗，主要降低胆固醇的药物包括他汀类的调脂药物。通过抑制胆固醇合成以及加速低密度脂蛋白胆固醇清除，而发挥作用。
临床上常用的有他汀，包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等。如果服用一种他汀出现不良反应，可减少剂量，换用另一种他汀或改用非他汀类的调脂药物。其他降低胆固醇的药物包括依折麦布片，可以抑制肠道胆固醇的吸收。普罗布考，可用于减轻皮肤黄色素瘤。
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