抗 CD20 单抗是一类以 CD20 抗原为靶点的单克隆抗体。以下是具体介绍:
- CD20 抗原:CD20 是一种跨膜磷蛋白,由 MS4A1 基因编码,表达于前 B 细胞至成熟 B 细胞表面,在造血干细胞、祖 B 细胞以及成熟浆细胞上不表达。除正常 B 细胞外,CD20 还在 B 细胞来源的淋巴瘤、白血病等肿瘤细胞以及涉及免疫疾病和炎症疾病的 B 细胞中表达,使其成为淋巴癌、白血病和某些自体免疫等疾病治疗的目标靶点。
- 作用机制:抗 CD20 单抗与 CD20 抗原结合后,主要通过三种机制发挥作用,包括抗体依赖的细胞毒作用(ADCC)、补体依赖的细胞毒作用(CDC)以及抗体与 CD20 分子结合引起的直接效应,如抑制细胞生长、改变细胞周期以及诱导凋亡,从而导致 B 细胞溶解或凋亡,减少自身抗体的产生。
- 临床应用:抗 CD20 单抗在临床上主要用于治疗 B 细胞相关的恶性肿瘤以及一些自身免疫性疾病。在肿瘤治疗方面,如利妥昔单抗与化疗联合,是弥漫性大 B 细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤等多种非霍奇金淋巴瘤的标准治疗方案之一,还可用于慢性淋巴细胞白血病的治疗。在自身免疫性疾病方面,可用于治疗类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、特发性血小板减少性紫癜等疾病。
- 药物种类:目前临床上应用的抗 CD20 单抗有多种,包括利妥昔单抗、奥法木单抗、奥比妥珠单抗、奥瑞珠单抗、瑞帕妥单抗等。其中,利妥昔单抗是第一代抗 CD20 单抗,奥法木单抗为第二代,奥比妥珠单抗为第三代。