药物不同制剂达到相同血药浓度的剂量比值称为 生物当量 (也称为药剂当量)。以下是相关解析:
一、定义与核心概念
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生物当量 :指两种或多种药物制剂在体内达到相同血药浓度时所需的剂量比值。例如,舌下含服的硝酸甘油(0.2~0.4mg)与口服(2.5~5mg)的剂量差异较大,但两者达到相同血药浓度时,其剂量比值即为生物当量。
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药剂当量 :通常指药物活性成分的量,而非血药浓度。例如,1mg硝酸甘油相当于5μg的活性成分,但不同制剂需通过生物当量进行剂量换算。
二、应用与意义
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剂量换算 :不同给药途径的剂量需通过生物当量换算为等效剂量。例如,舌下含服0.2mg硝酸甘油相当于静脉注射10μg的活性成分。
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临床应用 :确保不同制剂在体内达到相同疗效,避免因剂量差异导致的治疗效果不佳或毒性增加。例如,贴皮给药因吸收缓慢,需使用较大剂量(如10mg)才能维持有效血药浓度。
三、注意事项
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药效强度差异 :即使剂量相同,不同制剂的药效强度可能不同。例如,静脉注射可快速达到治疗浓度,而口服需经过消化系统吸收,存在首过效应。
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剂型选择 :根据治疗需求选择合适剂型。例如,急救时优先选择静脉注射;需长期维持疗效时考虑缓释制剂。
生物当量是药物制剂研发和临床应用中重要的剂量换算标准,确保不同制剂在体内具有等效的药动学特性。